يرتبط البيلاستين إلى مستقبلات الهيستامين H1 المخيخية في خنازير غينيا (Ki=44 nM) وبمستقبلات الهيستامين H1 البشرية المأشوبة (Ki=64 nM) بألفة مقاربة لألفة الأستيمازول والديفينهيدرامين، وأعلى من ألفة السيتريزين بثلاث أضعاف والفيكسوفينادين بخمسة أضعاف (Corostegui). في نماذج الفئران مختلفة، يناهض البيلاستين الفموي تأثيرات الهيستامين في النمط المعتمد على الجرعة، ولديه فعالية مشابهة لتلك للسيتريزين وأكثربـ 5.5 و10 مرات من فعالية الفيكسوفينادين.
تشرح التحريات ماقبل السريرية ألفة البيلاستين ونوعيته لمستقبلات الهيستامين H1 مقارنة بالأنماط الفرعية لمستقبلات الهيستامين الأخرى والمستقبلات الـ 30 الأخرى من الامينات المختلفة. أثبتت التجربة في العضوية الفعالية المضادة للهيستامين والمضادة للحساسية والتي كانت مقاربة على الأقل لتلك لدى الجيل الثاني من مضادات الهيستامين H1 الأخرى مثل السيتريزين.
أجريت الدراسات السريرية ،مستخدمة جرعات مختلفة، على تفاعل الانتفاخ والتوهج المحرض بالهيستامين لفترة أكثر من 24 ساعة، مقارنة بجرعة فموية وحيدة 10ملغ من السيتريزين. فأشارت نتائج هذا البحث إلى أنّ البيلاستين لديه على الأقل فعالية السيتريزين في إنقاص التأثيرات المتواسطة بالهيستامين لدى متطوعين أصحاء. و أنقص البيلاستن بجرعة 20ملغ و50 ملغ ، بشكل ملحوظ، تفاعلات الانتفاخ والتوهج وبسرعة أكبر من السيتريزين.
We require cookies for this site to function. Please enable them to continue.
نحن نظهر لك هذه الرسالة لأننا نحترم خصوصيتك.
By using this website, you consent to us collecting cookies to provide you with a better user experience,
more details.
You cannot browse the site since you refused the use of cookies, as the site relies primarily on them to work.