English  

كتب الديناميكة الدوائية

اذا لم تجد ما تبحث عنه يمكنك استخدام كلمات أكثر دقة.

عرض المزيد

الديناميكة الدوائية (معلومة)


  • يرتبط البيلاستين إلى مستقبلات الهيستامين H1 المخيخية في خنازير غينيا (Ki=44 nM) وبمستقبلات الهيستامين H1 البشرية المأشوبة (Ki=64 nM) بألفة مقاربة لألفة الأستيمازول والديفينهيدرامين، وأعلى من ألفة السيتريزين بثلاث أضعاف والفيكسوفينادين بخمسة أضعاف (Corostegui). في نماذج الفئران مختلفة، يناهض البيلاستين الفموي تأثيرات الهيستامين في النمط المعتمد على الجرعة، ولديه فعالية مشابهة لتلك للسيتريزين وأكثربـ 5.5 و10 مرات من فعالية الفيكسوفينادين.
  • تشرح التحريات ماقبل السريرية ألفة البيلاستين ونوعيته لمستقبلات الهيستامين H1 مقارنة بالأنماط الفرعية لمستقبلات الهيستامين الأخرى والمستقبلات الـ 30 الأخرى من الامينات المختلفة. أثبتت التجربة في العضوية الفعالية المضادة للهيستامين والمضادة للحساسية والتي كانت مقاربة على الأقل لتلك لدى الجيل الثاني من مضادات الهيستامين H1 الأخرى مثل السيتريزين.
  • أجريت الدراسات السريرية ،مستخدمة جرعات مختلفة، على تفاعل الانتفاخ والتوهج المحرض بالهيستامين لفترة أكثر من 24 ساعة، مقارنة بجرعة فموية وحيدة 10ملغ من السيتريزين. فأشارت نتائج هذا البحث إلى أنّ البيلاستين لديه على الأقل فعالية السيتريزين في إنقاص التأثيرات المتواسطة بالهيستامين لدى متطوعين أصحاء. و أنقص البيلاستن بجرعة 20ملغ و50 ملغ ، بشكل ملحوظ، تفاعلات الانتفاخ والتوهج وبسرعة أكبر من السيتريزين.
المصدر: wikipedia.org