books biological activity
If you do not find what you're looking for, you can use more accurate words.
النشاط البيولوجي (Info)
الإسترون هو هرمون الاستروجين وعلى وجه التحديد هو ناهض لمستقبلات هرمون الاستروجين ERα و ERβ، وهرمون الاستروجين أقل فعالية بكثير من الاستراديول ولذلك فهو هرمون استروجين ضعيف نسبيا، نظرًا للحقن تحت الجلد في الفئران يكون الاستراديول أكثر بعشرة أضعاف من الإسترون وحوالي 100 مرة أقوى من الإسترول، ووفقًا لإحدى الدراسات كانت الربيطة لإسترون ERα و ERβ البشري 4.0% و 3.5% من تلك الموجودة في الإستراديول على التوالي، وكانت قدرات المعاملات النسبية للإسترون في ERα و ERβ البشري 2.6% و 4.3% من الاستراديول على التوالي، وفقًا لذلك أثبتت التقارير أن النشاط الإستروجيني للإسترون هو حوالي 4% من نشاط الإراديول، بالإضافة إلى قوته الاستروجينية المنخفضة، ولذلك فإن الإسترون على عكس الاستراديول والإستريول لا يتراكم في الأنسجة المستهدفة للإستروجين، ونظرًا لأن الإسترون يمكن أن يتحول إلى استراديول فإن معظم الاستروجين في الإسترون في الجسم الحي يرجع في الواقع إلى التحول إلى استراديول، على هذا النحو يعتبر الإسترون مقدمة أو طليعة لهرمون الاستراديول.
أكدت التجارب السريرية طبيعة الإسترون كسلائف خاملة نسبياً للإستراديول، مع إعطاء الاستراديول عن طريق الفم فإن نسبة مستويات الاستراديول إلى مستويات الإسترون تبلغ حوالي 5 مرات أعلى في المتوسط مما كانت عليه في ظل الظروف الفسيولوجية العادية لدى النساء قبل انقطاع الطمث، ومع الطرق الوريدية للإستراديول عن طريق الحقن، إن تناول جرعات الاستراديول عن طريق الفم بعد انقطاع الطمث يؤدي إلى انخفاض مستويات المرحلة الجريبية للإستراديول في حين تشبه مستويات الإسترون المستويات المرتفعة التي شوهدت خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، على الرغم من المستويات المرتفعة بشكل ملحوظ من الإسترون مع الاستراديول عن طريق الفم ولكن ليس مع استراديول عبر الجلد فقد أظهرت الدراسات السريرية أن جرعات الاستراديول عن طريق الفم والجلد التي تحقق مستويات مماثلة من الإراديول تمتلك قوة مكافئة وليست ذات أهمية بشكل كبير من حيث التدابير بما في ذلك قمع الهرمون المنشط للجسم الأصفر ومستويات الهرمون المنشط للحوصلة، وتثبيط تشرب العظم، وتخفيف أعراض انقطاع الطمث مثل الهبات الساخنة، بالإضافة إلى ذلك فإنه تم العثور على مستويات استراديول ترتبط مع هذه الآثار في حين أن مستويات الإسترون لم يفعل ذلك، وتؤكد هذه النتائج على أن الاستروجين له نشاط استروجيني منخفض للغاية، وتشير أيضًا إلى أن الإسترون لا يقلل من النشاط الإستروجيني للإستراديول، هذا يتناقض مع بعض الأبحاث المختبرية التي تشير إلى أن الإسترون قد يكون قادرًا على مناهضة تصرفات الإراديول جزئيًا.
