books مضاد الالتهاب
If you do not find what you're looking for, you can use more accurate words.
مضاد الالتهاب (Info)
سيليكوكسيب هو مثبط قابل للانعكاس وعالي الانتقائية لأيزوفورم كوكس-2 سيكلوكسيجينيز، يثبط سيليكوكسيب تحول حمض الأراكيدونك إلى مصادر البروستاجلاندين ولذلك فإن له استخدامات كخافض للحرارة ومسكن و مضاد للالتهاب. تقوم مضادات الالتهاب اللاستيرويدية اللا انتقائية (مثل الأسبيرين والنابروكسين و الإبوبروفين) بتثبيط كلا كوكس-1 و كوكس -2. إن تثبيط كوكس-1 (و الذي لا يمكن الوصول إليه باستخدام سيليكوكسيب في تراكيزه العلاجية) يعمل على تثبيط إنتاج البروستاجلاندين وتثبيط إنتاج ثرومبوكسين A2 و الذي يعمل كمفعل للصفائح الدموية. يعرف كوكس-1 تقليديا بأنه إنزيم خادم ينتج باستمرار ويلعب دورا في إنتاج الخلايا المخاطية المعدية المعوية والديناميكية الدموية الكلوية وتكون الخثرات من الصفائح الدموية. بالمقابل يتواجد كوكس-2 بصورة كبيرة لدى الخلايا المشاركة في الالتهاب ويزيد تعبيره جينيا بوجود عديد الساريد الشحمي البكتيري، السيتوكينات، عوامل النمو ومحفزات الأورام. يكون سيليكوكسيب أكثر قوة في التثبيط بمقدار 10-20 مرة لكوكس-2 مقارنة بتثبيطه لكوكس-1. يرتبط الجزء القطبي من السلسة السلفوناميدية لسيليكوكسيب بمنطقة (المحبة للارتباط للماء ) القريبة من المقر الرابط الفعال لكوكس-2. نظريا تسمح هذه الانتقائية لسيليكوكسيب ومثبطات كوكس-2 الأخرى بتقليل الالتهاب والألم مع التقليل من التفاعلات الجانبية المعدية المعوية (مثل تقرحات المعدة) والتي تعد شائعة مع استخدام مضادات الالتهاب اللاستيرويدية اللا انتقائية.
