books efficiency and selectivity
If you do not find what you're looking for, you can use more accurate words.
الفعالية والانتقائية (Info)
ينشط سالفينورين أ في جرعات منخفضة تصل إلى 200 ميكروغرام. يمكن أن تكون المواد الكيميائية الاصطناعية، مثل ثنائي إيثيل أميد حمض الليسرجيك (النشطة عند جرعات منخفضة تصل إلى 20-30 ميكروغرام) أكثر فعالية. وقد أظهرت البحوث أن سالفينورين أ منبه قوي لمستقبلات كابا الأفيونية (Ki = 2.4 نانومتر، نصف تركيز فعال= 1.8 نانومتر). تتمتع جزيئات سالفينورين أ بتقارب عالي لتلك المستقبلات، والتي يُشار إليها بانخفاض ثبوت الانحلال بحوالي 1.0 نانومولار. وقد أفادت الأبحاث التي أجريت على الفئران أن آثار سالفينورين أ ثبطتها مضادات المستقبلات الأفيونية. وبالإضافة إلى ذلك، تم العثور على سالفينورين أ مؤخرًا لتكون بمثابة مستقبلات جزئية لمستقبلات D2، مع تقارب يصل إلى 5-10 نانومتر، وهو نشاط جوهري يقدر بحوالي 40-60٪، ونصف تركيز فعال يصل إلى 48 نانومتر. وهذا يشير إلى أن مستقبلات D2 قد تلعب أيضا دورًا هامًا في الآثار التي يسببها سالفينورين أ.
يتميز سالفينورين أ بأنه عقار فريد من نوعه لأنه المادة الوحيدة التي تسبب هلاوس بصرية عن طريق هذا النمط من العمل؛ إذ لا يتشابه معها إلا منبهات مستقبلات KOR الاصطناعية، (مثل إينادولين، وكيتازوسين، وبنتازوسين، والتي تظهر آثار هلوسة وانفصامية مماثلة.
لا ينبغي الخلط بين فعالية وبين سمية سالفينورين أ. لم تظهر الفئران التي أُعطيت جرعات مزمنة "مرات عديدة مما يتعرض له البشر" أي علامات لتلف الأعضاء. ومع ذلك، "ينبغي إجراء مزيد من الدراسات حول آثار ضغط الدم إذ لم يرتفع ضغط النبض بعد إعطاء العقار بعشرين وأربعين دقيقة، ومع ذلك، لم تكن هذه الزيادة ذات دلالة إحصائية" (لاحظ أن البيانات تظهر زيادة في ضغط النبض الذي كان يقرب من 1.5-2 ضعف مجموعة التحكم).
ومن المثير للاهتمام، أظهر سالفينورين أ خصائص غير نمطية كمنبه لمستقبلات KOR نسبةً إلى غيرها من تلك المنبهات. على سبيل المثال، يعزز سالفينورين أ الاستيعاب الداخلي لتلك المستقبلات بتركيزات تقل بأربعين مقارنةً بمنبهات مستقبلات KOR المتعارف عليها مثل U-50488، كما أظهر الحد الأدنى للتأثير المضاد للحكة والمسكن للآلام في الفئران، على الرغم من وجود تقارير متضاربة فيما يتعلق بتأثيره كمسكن للألم. وعلى غرار معظم منبهات مستقبلات KOR الأخرى، لا يُحدث سالفينورين أ آثار مثل التخدير، (والانزعاج أو النفور، وانعدام التلذذ أو الاكتئاب. ومع ذلك، وُجد أن هذا العقار يتسبب في إدرار البول في الفئران، ربما بسبب فترة تأثيره القصيرة.
