books metabolism and pharmacokinetics
If you do not find what you're looking for, you can use more accurate words.
الأيض وحركية الدواء (Info)
جرعة واحده عن طريق الفم لا تتعرض بأكملها لعمليات الايض والامتصاص وهذا يختلف من شخص لآخر. التوافر الحيوي للثيوغوانين يبلغ بالمتوسط 30% (بمدى يتراوح بين 14-46 % ) . اعلى تركيز من هذا الدواء في البلازما بعد جرعة واحدة عن طريق الفم يظهر بعد 8 ساعات .
الثيوغوانين، مثل الثيوبيورينات الأخرى، سام للخلايا البيضاء ؛ ونتيجة لذلك فأن جرعات قليله منه تثبط المناعة والجرعات العالية منه تعطي تأثير مضاد لسرطان الدم اومضاد للورم . الثيوغوانين يندمج في خلايا نخاع العظم في الانسان، لكن لاتستطيع العبور من خلال حاجز الدم الدماغي . كما لا يمكن اثبات ان الثيوغوانين موجود في السائل الدماغي الشوكي .
عمر النصف للثيوغوانين في البلازما قصير، بسبب امتصاصه السريع من قبل الكبد وخلايا الدم وتحويله إلى 6 ثيوغوانين نيوكليوتيد . يتم طرح الثيوغوانين خارج الجسم من خلال الكليتين في البول، لكن بشكل رئيسي كناتج ايض ( 2-امينو6-ميثل ثيوبيورين ).
الثيوغوانين يتعرض للايض الهدمي بطريقتين ، أول طريقة تتمثل بحدوث عملية نزع الأمين من خلال انزيم نازعة أمين الغوانين لينتج المركب 6 ثيوزانثين، الذي له فاعلية قليلة كمضاد للاورام، ثم يحدث له اكسدة من خلال انزيم أوكسيداز الزانثين وينتج حمض التيوريك . الطريقة الثانية تتمثل بحدوث عملية نزع مجموعة ميثل من الثيوغوانين وينتج المركب 2-امين 6-ميثل ثيوبيورين، له فاعلية قليلة كمضاد للاورام ويعد اقل سميه من الثيوغوانين .
