books mechanism of action
If you do not find what you're looking for, you can use more accurate words.
اّلية العمل (Info)
هذه المواد هي مضادات مستقبلات ال AT1 لذلك فهي تمنع تفعيل مستقبلات الأنجيوتينسين II (AT1) . منع مستقبلات ال AT1 مباشرة، تسبب تمدد بالأوعية الدموية وتقليل افراز الفاسوبريسن ( هرمون ودواء رافع لضغط الدم ) ، والتقليل من إنتاج وإفراز ألدوستيرون من بين إجراءات أخرى، وكل هذه التأثيرات مجتمعة تقلل ضغط الدم . الفعالية المحددة لكل حاصر مستقبلات أنجيوتينسين II ضمن هذه الفئة، تعتمد على مزيج ثلاثة من المعلمات الديناميكا الدوائية والحرائك الدوائية . تتطلب الفعالية ثلاثة مجالات في الديناميكا الدوائية والحرائك الدوائية على مستوى فعال، وهذه المعلمات من الخصائص الثلاث تحتاج إلى تجميعها في جدول مماثل للجدول أدناه، والقضاء على الازدواجية والتوصل إلى قيم متفق عليها، هذه الأخيره هي المتغيرة الاّن .
تثبيط رافع الضغط
تثبيط رافع الضغط على أقل تركيز للدواء في الجسم – هذا يتعلق بدرجة منع أو تثبيط ارتفاع ضغط الدم بسبب الأنجيوتينسن II. ومع ذلك تثبيط رافع الضغط لا يعد مقياسا لفعالية خفض ضغط الدم بحد ذاته . المعدلات كما وردت في حزمة ادراجات المؤسسة العامة للغذاء والدواء في الولايات المتحدة الأمريكية US FDA ، لتثبيط هذا التأثير في الساعة ال 24 لحاصرات مستقبلات أنجيوتنسين II، هي على النحو التالي : ( تتضمن كل الجرعات المدرجة في PI )
- فالسارتان 80 مغ 30%
- تيلميسارتان 80 مغ 40%
- لوسارتان 100 مغ 25-40%
- اربيسارتان 150مغ 40%
- اربيسارتان 300 مغ 60%
- أزيلسارتان 32 مغ 60%
- أولميسارتان 20مغ 61%
- أولميسارتان 40 مغ 74%
(حزمة الادراجات PI هي سجلات تعطى مع الوصفات الطبية والأدوية لإعطاء معلومات إضافية عن الدواء.)
ألفةAT1
ألفة AT1 مقابل AT2 ، ليس مقياس فعالية معبر لاستجابة ضغط الدم، ألفة AT1 المحددة ترتبط بكيفية انجذاب الدواء تحديدا إلى المستقبل الصحيح له. معدلات تقارب AT1 حسب US FDA PI هي كالتالي :
- لوسارتان 1000 ضعف
- تيلميسارتان 3000 ضعف
- اربيسارتان 8500 ضعف
- أزيلسارتان أكثر من 10000 ضعف
- أولميسارتان 12500 ضعف
- فالسارتان 20000 ضعف
نصف العمر البيولوجي
المجال الثالث اللازم لاستكمال الصورة الشاملة لفعالية مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II، هي نصف العمر البيولوجي . نصف العمر من US FDA PIs ،هي كما يلي :
- فالسارتان 6 ساعات
- لوسارتان 6 -9 ساعات
- ازيلسارتان 11 ساعة
- اربيسارتان 11 – 15 اعة
- اولميسارتان 13 ساعة
- تيلميسارتان 24 ساعة
- فيماسارتان 7 – 11 ساعة
