books receptor blockers
If you do not find what you're looking for, you can use more accurate words.
مثبطات المستقبلات (Info)
- يعتبر السيبروتيرون والسيبروتيرون أسيتات مضادا أندروجين فعالان يعملان على تثبيط فعل الأندروجينات في العضو الهدف. شكل الأسيتات من هذا المركب ذو تأثير بروجستيروني ملحوظ يعمل على كبت التعزيز الراجع للهرمونين LH وFSH، مما يؤدي لتأثير مضاد للأندروجين أكثر فاعلية.
استعملت هذه المركبات لدى النساء في علاج الشعرانية ولدى الرجال لتقليل النشاط الجنسي المفرط وتدرس أيضاً في حالات أخرى حيث يكون خفض التأثيرات الأندروجينية مفيداً.
يستعمل سيبروتيرون أسيتات بجرعة 2 ملغ/يوم يعطى بالمشاركة مع مركب استروجيني في علاج الشعرانية لدى النساء، وبجرعة مضاعفة كدواء مانع للحمل؛ يحمل ترخيص كدواء يتيم في الولايات المتحدة.
- الفلوتامايد، متبادل أنيليدي، هو مضاد أندروجيني عالي الفاعلية استعمل في علاج سرطان البروستات. رغم أنه ليس مركباً ستروئيدياً، إلا أنه يعمل كمناهضاً تنافسياً في مستقبل الأندروجين.
يستقلب سريعاً لدى البشر. يسبب غالباً تثدي خفيف (ربما عبر زيادة إنتاج الإستروجين من الخصيتين) وأحياناً يسبب سمية كبدية عكوسة خفيفة.
إعطاء هذا المركب يسبب بعض التحسن لدى معظم المرضى الذين لم يخضعوا لمعالجة هرمونية سابقة. تشير الدراسات الأولية إلى أن الفلوتامايد مفيد أيضاً في تدبير التأثير الأندروجيني المفرط لدى النساء.
- البيكالوتاميد و النيلوتاميد، مضاد اندروجيني شديد الفعالية فمويا يمكن اعطاؤه كجرعة مفردة يوميا ويُستخدم لدى المرضى المصابين بسرطان البروستات. تشير الدراسات المجراة على المرضى المصابين بسرطان البروستات أن هذه العوامل جيدة التحمل لديهم.
- يُوصى باستخدام البيكالوتاميد بالمشاركة مع مضاهئات الهرمون المطلق لهرمونات الأقناد (لتقليل توهج الورم) و يمكن بذلك أن يملك تأثيرات ضارة معدية معوية أقل من الفلوتاميد.
- نحتاج جرعة 100 -150 ملغ/اليوم (عند استخدامه وحده) لتخفيض مستويات المستضد النوعي للبروستات 9 إلى الحد الذي نحصل عليه عند استئصال الخصيتين لكن بالمشاركة مع مضاهئات الهرمون المطلق لهرمونات الأقناد قد تكون جرعة 50 ملغ/اليوم كافية.
- تمت الموافقة على استخدام نيلوتاميد من أجل التشوه بعد الجراحة بجرعة 300 ملغ يومياً لثلاثين يوماً يتبعها 150 ملغ يومياً.
- يتنافس السبيرونولاكتون، مثبط تنافسي للألدوستيرون، أيضاً مع الدي هيدرو تستوستيرون على مستقبلات الأندروجين في النسج الهدف. كما يخفض من فعالية 17-هيدروكسيلاز، مخفضاً من المستويات البلازمية من التستوسترون والأندروستينيديون أندروستندويون.
يستعمل بجرعة 50-200 ملغ/اليوم في معالجة الشعرانية لدى النساء ويبدو أنه بدرجة فعالية الفيتاستيريد أو السيبروتيرون في هذه الحالة.
