books pharmacokinetic properties
If you do not find what you're looking for, you can use more accurate words.
الخصائص الدوائية الحركية (Info)
لورازيبام يرتبط بقوة مع البروتينات وبتعرض بشكل واسع إلى عمليات الايض التي تحوله إلى اشكال دوائية غير فعالة. بسبب محدودية ذوبانه في الدهنيات . يمتص ببطء في الفم وهوغير ملائم للحقن الشرجي. محدودية ذوبانه في الدهنيات وارتباطه بالبروتينات (85-90% ) يعني ان توزيعه بشكل رئيسي في الجهاز الوعائي يسبب طول مدة مكوثه وتأثيره . اما الديازيبام فيظهر نقيض ذلك فهو يذوب في الدهنيات وسريع الامتصاص في الفم والشرج فيتوزع بسرعة من مصل الدم إلى مختلف اعضاء الجسم وتنتقل عن طريق ذوبانها في دهنيات مخصصة لذلك. هذا ما يفسر ان جرعة واحدة من اللورازيبام بالرغم من قصر مكوثها في مصل الدم لها تأثير مطول مقارنة بجرعة مكافئة من الديازيبام. لورازيبام يرتبط بسرعة مع مجموعة 3-OH)) ثلاثي الهيدروكسيل لاعطاء (لورازيبام- غلوكورونيد) التي تفرز في البول. ليس لورازيبام –غلوكورونيد تاثير مثبت على الجهاز العصبي المركزي للحيوانات. تركيز اللورازيبام يتناسب طرديا مع كمية الجرعة المعطاة. ليس هناك اي دليل يؤكد تجمع اللورازيبام لمدة تصل إلى 6 أشهر.عند الاستخدام المنتظم للديازيبام فانه يتجمع نتيجة طول مدة مكوثه وتحول إلى مواد ايضية تتسم ايضا بطول مدة مكوثها.
الامثلة على استخدامه سريريا: ديازيبام لطالما استخدم كخيار في (SE) فهو سريع الذوبان في الدهنيات مع سرعة متكافئة سواء أعطي كجرعة فموية أو حقنة شرجية ( وسائل اعطاء الجرعات غير الوريدية تحبذ خارج المستشفيات ).ولكن سرعة ذوبان ديازيبام في الدهنيات بعني انها لا تبقى في الفراغات الوعائية وسرعان ما تتوزع على أنسجة الجسم المختلفة. انه من الضروري من اخد جرعات متكررة للمحافظة على الخصائص المضادة للاختلاج تؤدي إلى زيادة تجمعها. لورازيبام حالة مختلفة له ذائبية محدودة في الدهنيات وامتصاص بطيء عدا عند اعطاءه وريديا .ولكن عند حقنه لايعاد توزيعه بشكل كبير بعيدا عن الفراغات الوعائية. خصائص اللورازيبام المضادة للاختلاج أكثر ثباتا وهذا يقلل من الحاجة لاعادة تكرار الجرعات. إذا لوحظ ان أعراض الاختلاج لدى المريض تتوقف بعد جرعة أو جرعتين من ديازيبام .فان ذلك أفضل لان التخدير بعد تناول جرعة واحدة من اللورازيبام يقل (خصائص الديازيبام التخديرية والمضادة للاختلاج تضمحل بعد 15-30 دقيقة ولكن تأثير اللورازيبام يمتد 12-24). التخدير لمدة طويلة الناتج من اللورازيبام يسمح باستبداله نتيجة لطول مدة التأثيرات خصوصا إذا كانت هناك حاجة لنقل المريض قسم اخر.بالرغم من ان اللورازيبام ليس من الضروري ان يكون أفضل من ديازيبام لعلاج وانهاء النوبات الصرعية. بالرغم من ذلك إلا أن دييازيبام يستبدل لورازيبام للحقن الوريدي في (SE) . تركيز اللورازيبام في مصل الدم يتناسب طرديا مع الجرعة المعطاة . ان اعطاء 2مغ كجرعة فموية يؤدي إلى ان يصل أوج تركيزه في مصل الدم إلى ما يقارب 20 نانوغرام/مل بعد 2 ساعة نصف التركيز عبارة عن لورازيبام فعال والنصف اخر لورازيبام-غلوكونيد. اما عند حقن جرعة وريدية مماثلة التركيز يؤدي ذلك سرعة ظهور ه في مصل الدم وبلوغه أوجه إضافة إلى التركيز العالي مع ملاحظة وجود نسبة عالية من اللورازيبام الفعال غير المعالج. مع انتظام الاستخدام يبلغ أوج تركيزه بعد 3 أيام .الاستخدام لمدة طويلة تصل إلى 6 أشهر لا تؤدي إلى المزيد من تجمعه. بعد انقطاع اللورازيبام تركيزه في مصل الدم يهمل بعد 3 ايام ولا يراقب بعد 1 اسبوع. لورازيبام يعالج أيضا في الكبد عن طريق تحويله إلى لورازيبام-غلوكورونيد الغير فعال الية الايضية لا تتضمن الاكسدة ولذلك لا تتاثر بضف أداء الكبد لورازيبام-غلوكورونيد سريع الذوبان في الماء مقارنة بلورازيبام لذلك يوزع بشكل واسع في الجسم مما يزيد من مكوثه مقارنة بلورازيبام. لورازيبام غلوكونيد يتخلص منه عن طريق الكلية. وبسبب تجمعه في الانسجة لا بد من مراقبة تركيزه وخصوصا في البول لمدة أطول مقارنة بلورازيبام.
