العربية  

books insulin secretion inducers

If you do not find what you're looking for, you can use more accurate words.

View more

محرضات إفراز الأنسولين (Info)


لم تورد المصادر الحديثة مادة الغليبنكلاميد بسبب إهمال استعمالها لطول عمرها النصفي وكثير من المصادر أهملت ذكر الجيل الأول للسلفونيل يوريا لنفس السبب ولكن المصادر التابعة لمنظمة الصحة العالمية تعتمد استخدام الغليبنكلاميد.

مركبات السلفونيل يوريا

مركبات السلفونيل يوريا هي أوّل الأدوية الفموية المضادة لداء السكري المستخدمة بشكل واسع. تُحرِّض تحرّر الأنسولين عبر تثبيط قنوات البوتاسيوم الحسَّاسة للATP في خلايا بيتا البنكرياسية. تمّ تسويق ثمانية أنماط منها في أمريكا الشمالية، لكن لم تبق جميعها متاحة. تُستخدَم الآن أدوية الجيل الثاني بشكل شائع. فهي تمتلك فعالية أعلى وتأثيرات جانبية أقل من الجيل الأوّل. كل الأصناف تسبب زيادة في الوزن. اكتشفت دراسة في عام 2012 أن مركبات السلفونيل يوريا تزيد خطورة الموت بالمقارنة مع الميتفورمين. ترتبط بشدة بالبروتينات البلازمية. تكون مفيدة فقط في النمط الثاني من السكري لأنها تحرض الإفراز الداخلي للأنسولين. وتعمل بشكل أفضل في حالة المرضى الذين عمرهم أكثر من 40 سنة وعمر مرضهم أقل من عشر سنوات. لا تستخدم في النمط الأول من السكري أو عند الحامل المصابة بالسكري. يمكن استعمالها بشكل آمن مع الميتفورمين أو الغليتازونات. التأثير الجانبي الرئيسي هو إنخفاض سكر الدم. يتراوح الانخفاض المثالي في قيم الخضاب السكري من أجل مركبات الجيل الثاني بين 1.0-2.0%. الجيل الأول (بالإنجليزية: First-generation agents)‏:

  • أسيتوهكساميد واسمه التجاري دايميلور (بالإنجليزية: Acetohexamide)‏؛(بالإنجليزية: Dymelor)‏
  • كلوبروباميد واسمه التجاري ديابنز (بالإنجليزية: Chlorpropamide)‏؛(بالإنجليزية: Diabinese)‏
  • تولازاميد واسمه التجاري تولينيز (بالإنجليزية: Tolazamide)‏؛(بالإنجليزية: Tolinase)‏
  • تولبيوتاميد واسمه التجاري أورينيز (بالإنجليزية: Tolbutamide)‏؛(بالإنجليزية: Orinase)‏
  • الجيل الثاني من مركبات السلفونيل يوريا (بالإنجليزية: Second generation agents)‏:
  • غليمبريد واسمه التجاي أماريل (بالإنجليزية: Glimperide)‏؛ (بالإنجليزية: Amaryl)‏
  • جليبيزايد واسمه التجاري جلوكوترول (بالإنجليزية: Glipizide)‏؛(بالإنجليزية: Glucotrol)‏
  • جليبيريد وأسماؤه التجارية ديابيتا، ميكرونيز، جلاينيز (بالإنجليزية: Glyburide)‏؛ (بالإنجليزية: Diabeta)‏, (بالإنجليزية: Micronase)‏, (بالإنجليزية: Glynase)‏

وللغليبيزيد نوع مديد التحرر، كما أن الغليبوزيد يوجد منه نوع ناعم الأجزاء.

الميغليتيدات

تزيد الميغليتيدات إنتاج الأنسولين من البنكرياس وتدعى عادةً ب "محرضات الإفراز قصيرة المفعول". تؤثر على أقنية البوتاسيوم ذاتها التي تؤثر عليها مركبات السلفونيل يوريا لكن على مواقع ارتباط مختلفة. يؤدي إغلاق قنوات البوتاسيوم في خلايا بيتا البنكرياسية، إلى فتح قنوات الكالسيوم، وبالتالي تعزيز إفراز الأنسولين. يتراوح الانخفاض المثالي لقيم الخضاب السكري (A1C) بين 0.5-1.0%. تمتاز بسرعة التأثير فتعطى قبل كل وجبة ورغم أنها ليست من السلفونيل يوريا لكنها تبدي خواص مشابهة لها

  • ريباجلينيد (بالإنجليزية: Repaglinide)‏
  • ناتيجلينيد (بالإنجليزية: Nateglinide)‏
Source: wikipedia.org