books as a drug target
If you do not find what you're looking for, you can use more accurate words.
كهدف المخدرات (Info)
طفرات السائق في KRAS تكمن وراء التسبب في ما يصل إلى 20% من سرطانات الإنسان، وبالتالي فإن KRAS هو هدف المخدرات جذابة، ولكن عدم وجود مواقع ملزمة واضحة أعاقت تطوير الأدوية، أحد مواقع التفاعلات الدوائية المحتملة هو حيث يرتبط GTP / GDP، ومع ذلك فإنه نظرًا للارتباط العالي بشكل غير عادي بـ GTP / GDP لهذا الموقع فمن غير المرجح أن تتنافس مثبطات الجزيئات الصغيرة التي تشبه العقاقير مع رابط GTP / GDP، بخلاف ما يرتبط GTP / GDP لا توجد مواقع ربط تقارب عالية واضحة للجزيئات الصغيرة، طفرة سائق متكررة إلى حد ما هي KRAS G12C المتاخمة لموقع ربط ضحل، وقد سمح ذلك للتطوير لمثبطات KRAS المحبة للإلكترونات التي يمكن أن تشكل روابط تساهمية لا رجعة فيها مع ذرة الكبريت محبة للنواة من السيستئين-12، وبالتالي انتقائية تستهدف KRAS G12C وترك النوع البري من KRAS يمسها، تصل اثنان من مثبطات الروابط التساهمية KRAS G12C الطافرة إلى الاختبارات السريرية: AMG 510 ( Amgen ) و MRTX-849 ( Mirati Therapeutics ) بينما حصل ARS-3248 ( Wellspring Biosciences / Janssen ) على فحص جديد للدواء (IND) لبدء التجارب السريرية،
