كتب آلية العمل والديناميكا الدوائية
اذا لم تجد ما تبحث عنه يمكنك استخدام كلمات أكثر دقة.
آلية العمل والديناميكا الدوائية (معلومة)
لاكوساميد حمض أميني مٌفعّل يُنتج نشاط في اختبار صرع الصدمة الكهربائية القصوى (بالإنجليزية: Maximal Electroshock Seizure) (MES)، وهو، مثله كمثل بعض العقاقير الأخرى المضادة للصرع، يُعتقد أنه يعمل من خلال قنوات الصوديوم التي تفتح وتغلق بواباتها بالجهد الكهربي للصوديوم (بالإنجليزية: voltage-gated sodium channels).
يعزز لاكوساميد التعطيل البطيء لقنوات الصوديوم المُبوّبة بالجهد الكهربي (الفولت) دون التأثير على التثبيط السريع لقنوات الصوديوم المُبوّبة بالجهد الكهربى. هذا التعطيل يمنع القناة من أن تفتح، مما يساعد على إنهاء جهد الفعل (بالإنجليزية: action potential). العديد من الأدوية المضادة للصرع، مثل كاربامازيبين أو لاموتريجين، تبطئ التعافي من عملية التثبيط، وبالتالي تقلل من قدرة الخلايا العصبية على إطلاق جهود الفعل. يحدث التثبيط فقط في الخلايا العصبية التي تطلق جهود الفعل، وهذا يعني أن الأدوية التي تعدّل التعطيل السريع بشكل انتقائي تقلل الإطلاق في الخلايا النشطة، والتعطيل البطئ مماثل ولكن لا ينتج منع كامل لقنوات الصوديوم المُبوّبة بالجهد الكهربي، وذلك مع حدوث التفعيل والتعطيل على مدى المئات من الميلّي ثانية أو أكثر. يجعل لاكوساميد هذا التعطيل يحدث في الجهد عبر الغشائي الأقل استقطاباً، وهذا يعني أن لاكوساميد يؤثر فقط على الخلايا العصبية غير المستقطبة (بالإنجليزية: depolarized) أو النشطة لفترات طويلة من الزمن، وهو يطابق الخلايا العصبية في بؤرة الصرع.
جاءت نتائج تعاطي لاكوساميد في تثبيط الإطلاق المتكرر للخلايا العصبية، حيث أنها تحقق الاستقرار في أغشية الخلايا العصبية الشديدة الاستثارة، وتحد من توافر القنوات على المدى الطويل، ولكن بدون التأثير على الوظيفة الفسيولوجية. كما أن للاكوساميد آلية مزدوجة في العمل، فهو ينظم أيضا استجابة كولابسين البروتين الوسيط 2 (CRMP-2) (بالإنجليزية: collapsin response mediator protein 2)، مانعاً بذلك تشكيل اتصالات عصبية غير طبيعية في المخ.
لا يؤثر لاكوساميد على مستقبلات AMPA، kainate، NMDA، GABAA، GABAB، ولا على مجموعة متنوعة متعلقة بمستقبلات الدوبامين (Dopaminergic) أو والسيروتونين (Serotonergic) أو الأدرينالين (Adrenergic) أو المسكارين (muscarinic) أو الكانابينويد (cannabinoid)، ولا يمنع تيارات البوتاسيوم أو الكالسيوم. لا يعدّل لاكوساميد اسْتِرْداد (reuptake) النواقل العصبية بما في ذلك النورإبينفرين والدوبامين والسيروتونين. وبالإضافة إلى ذلك، فإنه لا يثبط ناقلة GABA.
