books protein kinase

If you do not find what you're looking for, you can use more accurate words.

# protein kinase alpha # Active protein kinase # protein kinase inhibitors # C Thea protein kinase # mitogen-activated protein kinase

كيناز البروتين (Info)

كيناز البروتين⁽¹⁾ هو إنزيمُ كيناز يُعدلُ البروتينات الأخرى عبر إضافة مجموعات فوسفات كيميائيًا إليها، فيما يُعرف بالفسفرة. تؤدي الفسفرةُ عادةً إلى تغييرٍ وظيفي في البروتين المُستهدف (الركيزة) عبر تغيير نشاط الإنزيم أو الموقع الخلوي أو الارتباط ببروتيناتٍ أخرى. يحتوي الجينوم البشري على حوالي 500 جينٍ لكيناز البروتين، حيثُ تشكل حوالي 2% من مجموع الجينات البشرية. توجد كينازات البروتين أيضًا في البكتيريا والنباتات. قد يُعدل حوالي 30% من جميع البروتينات البشرية عبر نشاط كيناز، ومن المعروف أن الكينازات تُنظم معظم المسارات الخلوية، وخاصة تلك التي تشارك في توصيل الإشارة.

النشاط الكيميائي

يتضمن النشاطُ الكيميائي للكيناز إزالة مجموعة فوسفات من أدينوسين ثلاثي الفوسفات (ATP) وربطها تساهميًا بأحد الأحماض الأمينية الثلاثة التي تحتوي على مجموعة هيدروكسيل حُرة. تعمل مُعظم الكينازات على السيرين والثريونين معًا، ويعملُ البعض الآخر على التيروسين، ويعمل عددٌ آخر (كيناز ثنائي النوعية) على الثلاثة معًا. هناك أيضًا كينازات بروتين تُفسفرُ الأحماض الأمينية الأخرى، ومنها كينازات الهستيدين التي تُفسفر بقايا الهستيدين.

التنظيم

يُعتبر نشاط كينازات البروتين منظمًا للغاية؛ وذلك لأنَّ لها تأثيرٌ كبيرٌ على الخلية. تُشغل أو توقف الكينازات بواسطة الفسفرة (أحيانًا عن طريق الكيناز نفسه فسفرة مقرونة (cis)/فسفرة ذاتية)، عن طريق ربط البروتينات المنشطة أو البروتينات المثبطة، أو الجزيئات الصغيرة، أو عن طريق التحكم في موقعها في الخلية بالنسبة إلى ركائزها.

البنية

يُعتبر عدم انتظام نشاط الكيناز من الأسباب الشائعة لحدوث الأمراض، وخاصةً السرطان، حيث ينظم الكيناز جوانب عديدة تتحكم في نمو الخلايا وحركتها وموتها. يتم تطوير أدويةٌ تثبط كينازاتٍ معينةٍ لعلاج العديد من الأمراض، وبعضها قيد الاستخدام السريري حاليًا، وتشمل غليفيك (إيماتينب) وآيريسا (جيفيتينيب).