كتب آلية العمل
اذا لم تجد ما تبحث عنه يمكنك استخدام كلمات أكثر دقة.
: آلية العمل (معلومة)
تعتبرالباربيتيورات مغيرات تفارغ إيجابية، وفي جرعات أعلى مقلدات لمستقبلات الجابا. وتعتبر الجابا ناقل عصبي مثبط رئيسي للجهاز العصبي المركزي في الثدييات، والباربيتيورات ترتبط بمستقبلات الجابا المتعددة، على جيوب متشابهة من خلال الغشاء، موجودة على أقسام الوصلات، والتي تعد مواقع ارتباط متميزة من الجابا، وأيضاً متميزة من مواقع ارتباط البنزوديازيبين ، مثل: البنزوديازيبين، تحفيز الباربيتيورات: هو تأثير الجابا على هذه المستقبلات، بالإضافة إلى تأثير الجابا، والباربيتيورات تغلق مستقبلات ايه ام بي ايه. والكاينات: نوع فرعي من تعادل الايوني مستقبلات الجلوتامات ،و.يعد الجلوتامات الناقل العصبي الرئيسي المنشط في الجهاز العصبي المركزي في الثديات. باختصار فان النتيجة أن الباربيتيورات تقوي مستقبلات جابا المثبطة، وتثبط مستقبلات ال ايه ام بي ايه المثيرة، وهذا يفسر سبب المفعول التثبيطي الأقوى للجهاز العصبي المركزي لتكون هذه الأدوية بديلة للعوامل المقوية للجابا مثل: البنزوديازيبين وكوينازولينولينز. و في التركيز الأعلى، يثبط افراز النواقل العصبية المعتمد على الكالسيوم، مثل: الجلوتامات عن طريق التأثير على نوع البي كيو، قنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد. تنتج الباربيتيورات تأثيرها العلاجي عن طريق زيادة الفترة الزمنية لفتح قنوات ايونات الكلور، على مستقبلات الجابا (الحركية الدوائية: تزيد من قوة الجابا)، بينما البنزوديازيبين، تزيد من عدد مرات فتح قنوات أيونات الكلور على مستقبلات الجابا (الحركية الدوائية: هذا يزيد من قوة الجابا)، فالتبويب المباشر أو فتح قنوات ايونات الكلور، هو السبب وراء زيادة سمية مزيج الباربيتيورات، والبنزوديازيبين في الجرعات المفرطة. إضافة إلى ذلك، الباربيتيورات نسبياً مركبات غير اختيارية، ترتبط بكامل عائلة قنوات الايونات، وتتضمن مستقبلات القنوات العصبية للاستيل كولين، قنوات مستقبلات السيراتونين، قنوات مستقبلات الجلايسين، لكن بينما تزيد تيارات مستقبلات الجابا عن طريق الباربيتيورات، (وبعض المخدرات العامة) الجزيئات الايونية المبوبة ، القنوات التي في الغالب تكون نافذة للأيونات الموجبة تغلق بهذه المركبات، مثلاً: مستقبلات قنوات الاسيتيل كولين العصبية، تغلق سريرياً بالجرعات المخدرة لثيوبينتال والبينتوباربيتال وتتضمن هذه النتيجة (الغير متعلقة بالجابا)، الجزيئات الايونية المبوبة القنوات، مثل مستقبلات قنوات الاسيتيل كولين، بواسطة بعض الآثار الجانبية للباربيتيورات. هذه الالية مسؤولة عن المفعول المخدر للباربيتيورات( الخفيف إلى المتوسط) في الجرعات العالية ،عندما يستخدم في الجرعات المخدرة.
