كتب عمليات الأيض للدواء
اذا لم تجد ما تبحث عنه يمكنك استخدام كلمات أكثر دقة.
عمليات الأيض للدواء (معلومة)
تتم عمليات الأيض على الديسوجيستريل بسرعة وبشكل تام عن طريق إضافة الهيدروكسيل إليه داخل الغشاء المخاطي للأمعاء وأيضا عن طريق الأيض الأولي في الكبد. ويتم استقلابه أولا إلى 3-ألفا-هيدروكسي ديسوجيستريل وبنسبة أقل يتم تشكل ال 3-بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل. ثم يتم أكسدة هذه النواتج بسرعة إلى الناتج الفعّال، ايتونوجيستريل ( 3-كيتو-ديسوجيستريل). بالإضافة إلى نواتج غير فعّالة مثل ( 2-هيدروكسي ديسوجيستريل).
وقد يتم أيضا إضافة مجموعات كيميائية أخرى كالغلوكورونيد والكبريتات إلى كل من الديسوجيستريل أو بعض نواتجه مثل(3-بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل , 15-بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل ). وقد أوضحت الدراسات المخبرية المبكرة أن انزيم الكبد السيتوكرومي CYP2C9 وربما أيضا CYP2C19 لهما علاقة بتحويل الديسوجيستريل إلى 3-ألفا-هيدروكسي ديسوجيستريل و3—بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل، الا ان الدراسات السريرية التي تم اجرائها على الانسان فيما بعد عارضت هذه النتيجة. وقد أوضحت الدراسات فيما بعد أن انزيم الكبد السيتوكرومي CYP3A4 يلعب دور مهم في استقلاب الديسوجيستريل. وبناءا على ذلك فان استخدام المثبطات أو المحفزات القوية لهذا الانزيم سيزيد من الآثار الجانبية للدواء أو سيؤدي إلى فشل العلاج به، على التوالي. سمية الدواء عند استخدام الدواء بجرعات كبيرة تظهر أعراض السمية ومنها الغثيان ونزيف المهبل.
